AICAR (أكاديسين)
AICAR (أكاديسين) نيوكليوسيد ينشط إنزيم AMPK المستشعر للطاقة. وليس ببتيداً، ولم يُعتمد أبداً، ومحظور في الرياضة.
إيجاز الـ 60 ثانية العلمي
AICAR (أكاديسين) نيوكليوسيد تحوّله الخلايا إلى مادة تشبه AMP فينشط إنزيم AMPK المسؤول عن استشعار الطاقة؛ وليس ببتيداً. ويُستخدم كثيراً في الأبحاث المعملية، وتذكر مراجعة منهجية أن له كمان تأثيرات مهمة لا تمر عبر AMPK. وكدواء اختُبر لحماية القلب أثناء جراحة الشرايين التاجية: فأُوقفت تجربة RED-CABG الكبيرة (3,080 مريضاً) لعدم الجدوى دون فائدة. ولم يُعتمد أبداً، وتحظره WADA في كل الأوقات كمنشط لـAMPK.
ما هو AICAR (أكاديسين)؟
التصنيف الدوائي والبنية الجزيئيةAICAR (أكاديسين) نيوكليوسيد ينشط إنزيم AMPK المستشعر للطاقة. وليس ببتيداً، ولم يُعتمد أبداً، ومحظور في الرياضة. [1] JAMA, 2012 ↗
معرفات السجلات الكيميائية والتنظيمية المعتمدة
آلية العمل والمستقبلات الهرمونية المستهدفة
تنشيط إنزيم AMPK المستشعر للطاقة، مع تأثيرات أخرى مستقلة عنهتحوّله الخلايا إلى مادة تشبه AMP فتنشّط AMPK. وتؤكد مراجعة منهجية في 2021 أن كثيراً من تأثيراته لا تمر عبر AMPK.
انتقائية المستقبلات المستهدفة: تحوّله الخلايا إلى مادة تشبه AMP فتنشّط AMPK. وتؤكد مراجعة منهجية في 2021 أن كثيراً من تأثيراته لا تمر عبر AMPK. [1] Cells, 2021 ↗
الموقف التنظيمي واعتماد هيئة الغذاء والدواء
الوضع القانوني والرقابي للمركبلا. AICAR لم يُعتمد أبداً. وتوقف تطويره لحماية القلب أثناء جراحة الشرايين التاجية بعد إيقاف تجربة RED-CABG لعدم الجدوى. [1] World Anti-Doping Agency, 2024 ↗ [2] JAMA, 2012 ↗
إن عقار AICAR (أكاديسين) هو مركب بحثي تجريبي غير مصرح به من قبل هيئة الغذاء والدواء الأمريكية (FDA) أو وزارة الصحة المصرية للاستخدام التجاري أو كدواء مركب. ويقتصر استخدامه حصراً على الأطر البحثية والسريرية المعتمدة.
الأدلة السريرية البشرية ونتائج التجارب
تجربة RED-CABG العشوائية (JAMA 2012)RED-CABG (JAMA 2012) تجربة عشوائية مزدوجة التعمية مقارنة بدواء وهمي على مرضى متوسطي إلى مرتفعي الخطورة (وسيط العمر 66 عاماً) خضعوا لجراحة شرايين تاجية غير طارئة باستخدام القلب الصناعي في 300 مركز في 7 دول. وبدأ إعطاء الأكاديسين أو الدواء الوهمي قبل التخدير وأُضيف لمحلول حماية القلب. وأوقف تحليل عدم الجدوى المحدد مسبقاً التجربة بعد 3,080 من 7,500 مريض مخطط لهم؛ وحدث المؤشر المركب (الوفاة أو السكتة غير المميتة أو الحاجة لدعم ميكانيكي لضعف البطين الأيسر الشديد حتى اليوم 28) لدى 76 من 1,493 (5.1%) مقابل 75 من 1,493 (5.0%) على الدواء الوهمي (نسبة الأرجحية 1.01، فاصل الثقة 0.73–1.41)، دون فروق في النتائج الثانوية الرئيسية. [1] JAMA, 2012 ↗
الأدلة السريرية
RED-CABG (JAMA 2012) تجربة عشوائية مزدوجة التعمية مقارنة بدواء وهمي على مرضى متوسطي إلى مرتفعي الخطورة (وسيط العمر 66 عاماً) خضعوا لجراحة شرايين تاجية غير طارئة باستخدام القلب الصناعي في 300 مركز في 7 دول. وبدأ إعطاء الأكاديسين أو الدواء الوهمي قبل التخدير وأُضيف لمحلول حماية القلب. وأوقف تحليل عدم الجدوى المحدد مسبقاً التجربة بعد 3,080 من 7,500 مريض مخطط لهم؛ وحدث المؤشر المركب (الوفاة أو السكتة غير المميتة أو الحاجة لدعم ميكانيكي لضعف البطين الأيسر الشديد حتى اليوم 28) لدى 76 من 1,493 (5.1%) مقابل 75 من 1,493 (5.0%) على الدواء الوهمي (نسبة الأرجحية 1.01، فاصل الثقة 0.73–1.41)، دون فروق في النتائج الثانوية الرئيسية.
ملف السلامة والأعراض الجانبية المرصودة
الأعراض الجانبية المسجلة سريرياً والحدود العلمية للمرحلة الحاليةبيانات الأمان البشرية جاية فقط من تجارب جراحة القلب في المستشفيات. ولا توجد بيانات أمان للاستخدامات المروّجة في الرياضة وكمال الأجسام. [1] JAMA, 2012 ↗
ادعاءات التحمل وحرق الدهون جاية من أبحاث معملية وحيوانية فقط، ولا تدعمها أي تجربة بشرية. وتأثيراته المستقلة عن AMPK تجعل تفسير النتائج المعملية صعباً. [1] World Anti-Doping Agency, 2024 ↗ [2] Cells, 2021 ↗
الموقف من الجرعات والاستخدام الطبي
حظر الاستخدام الشخصي والسياسة الطبية الصارمةلا توجد جرعة معتمدة أو مثبتة، ومحظور في كل الأوقات من WADA. والكميات المستخدمة في تجارب القلب موجودة في البحث المرفق وليست توصية. [1] World Anti-Doping Agency, 2024 ↗
وفقاً لسياسات الحوكمة الطبية الصارمة في Egypt Peptides، يُحظر تماماً تقديم أي جرعات شخصية، أو جداول تصعيد، أو كورسات، أو خلط مركبات، أو إرشادات للحقن الذاتي لمركبات الأبحاث غير المعتمدة. بروتوكولات التجارب السريرية هي معايير بحثية خاضعة للرقابة الطبية حصراً.
المؤكد علمياً في مقابل المجهول سريرياً
المقارنة المعيارية للأدلة في مقابل الفجوات البحثية القائمة✓ المؤكد علمياً بالأدلة
- الموقف التنظيمي: غير معتمد.
- آلية التأثير: تنشيط إنزيم AMPK المستشعر للطاقة، مع تأثيرات أخرى مستقلة عنه.
- لم تجد تجربة RED-CABG (JAMA 2012، 3,080 مريضاً في جراحة الشرايين التاجية) انخفاضاً في الوفاة أو السكتة أو ضعف القلب الشديد (5.1% مقابل 5.0%)، وأُوقفت لعدم الجدوى. ولم تختبر أي تجربة بشرية تأثيره على التحمل أو حرق الدهون.
- بيانات الأمان البشرية جاية فقط من تجارب جراحة القلب في المستشفيات. ولا توجد بيانات أمان للاستخدامات المروّجة في الرياضة وكمال الأجسام.
؟ المجهول قيد الدراسة والتحقق
- ادعاءات التحمل وحرق الدهون جاية من أبحاث معملية وحيوانية فقط، ولا تدعمها أي تجربة بشرية. وتأثيراته المستقلة عن AMPK تجعل تفسير النتائج المعملية صعباً.
الأسئلة والأجوبة الموثقة علمياً
10 إجابة موثقة مع روابط وصول دائمة ومستقرة ومعتمدةAICAR (أكاديسين) نيوكليوسيد ينشط إنزيم AMPK المستشعر للطاقة. وليس ببتيداً، ولم يُعتمد أبداً، ومحظور في الرياضة.
تحوّله الخلايا إلى مادة تشبه AMP فتنشّط AMPK. وتؤكد مراجعة منهجية في 2021 أن كثيراً من تأثيراته لا تمر عبر AMPK.
لا. AICAR لم يُعتمد أبداً. وتوقف تطويره لحماية القلب أثناء جراحة الشرايين التاجية بعد إيقاف تجربة RED-CABG لعدم الجدوى.
- The Prohibited List (World Anti-Doping Agency, 2024-01-01)
- Effect of adenosine-regulating agent acadesine on morbidity and mortality associated with coronary artery bypass grafting: the RED-CABG randomized controlled trial (JAMA, 2012-07-11)
لم تجد تجربة RED-CABG (JAMA 2012، 3,080 مريضاً في جراحة الشرايين التاجية) انخفاضاً في الوفاة أو السكتة أو ضعف القلب الشديد (5.1% مقابل 5.0%)، وأُوقفت لعدم الجدوى. ولم تختبر أي تجربة بشرية تأثيره على التحمل أو حرق الدهون.
RED-CABG (JAMA 2012) تجربة عشوائية مزدوجة التعمية مقارنة بدواء وهمي على مرضى متوسطي إلى مرتفعي الخطورة (وسيط العمر 66 عاماً) خضعوا لجراحة شرايين تاجية غير طارئة باستخدام القلب الصناعي في 300 مركز في 7 دول. وبدأ إعطاء الأكاديسين أو الدواء الوهمي قبل التخدير وأُضيف لمحلول حماية القلب. وأوقف تحليل عدم الجدوى المحدد مسبقاً التجربة بعد 3,080 من 7,500 مريض مخطط لهم؛ وحدث المؤشر المركب (الوفاة أو السكتة غير المميتة أو الحاجة لدعم ميكانيكي لضعف البطين الأيسر الشديد حتى اليوم 28) لدى 76 من 1,493 (5.1%) مقابل 75 من 1,493 (5.0%) على الدواء الوهمي (نسبة الأرجحية 1.01، فاصل الثقة 0.73–1.41)، دون فروق في النتائج الثانوية الرئيسية.
بيانات الأمان البشرية جاية فقط من تجارب جراحة القلب في المستشفيات. ولا توجد بيانات أمان للاستخدامات المروّجة في الرياضة وكمال الأجسام.
ادعاءات التحمل وحرق الدهون جاية من أبحاث معملية وحيوانية فقط، ولا تدعمها أي تجربة بشرية. وتأثيراته المستقلة عن AMPK تجعل تفسير النتائج المعملية صعباً.
- The Prohibited List (World Anti-Doping Agency, 2024-01-01)
- AICAr, a widely used AMPK activator with important AMPK-independent effects: a systematic review (Cells, 2021-05-01)
لا توجد جرعة معتمدة أو مثبتة، ومحظور في كل الأوقات من WADA. والكميات المستخدمة في تجارب القلب موجودة في البحث المرفق وليست توصية.
- The Prohibited List (World Anti-Doping Agency, 2024-01-01)
لا توجد نشرة دواء معتمدة، وبالتالي لا توجد تعليمات حفظ رسمية.
هل AICAR (أكاديسين) محظور في الرياضات التنافسية بموجب لوائح الوكالة الدولية لمكافحة المنشطات (WADA)؟
§نعم. AICAR محظور في كل الأوقات بموجب القسم S4.4.1 (المعدّلات الأيضية: منشطات AMPK) من قائمة WADA للمحظورات لعام 2026.
- WADA Prohibited List (World Anti-Doping Agency)
تنشر ببتيدات مصر مونوغرافات علمية مراجَعة للتوثيق والبحث. ولا يقدم الموقع استشارات طبية فردية، ولا تعليمات تحضير أو حقن، ولا بروتوكولات خلط، ولا إرشادات لاستخدام خارج الاستخدام المعتمد. وقرار استخدام أي دواء يرجع للطبيب المعالج.
المصادر العلمية المعتمدة وسجل الأدبيات الطبية
المراجع التنظيمية والسريرية المحكمة من الدرجة الأولى والثانيةThe Prohibited List ↗
https://www.wada-ama.org/en/prohibited-list
AICAr, a widely used AMPK activator with important AMPK-independent effects: a systematic review ↗
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34064363/
Effect of adenosine-regulating agent acadesine on morbidity and mortality associated with coronary artery bypass grafting: the RED-CABG randomized controlled trial ↗
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22782417/